能治療肺動脈高壓的藥有哪些好的推薦？

經(jīng)典的“肺動脈高壓”治療藥物

在1990年前，市場上并無針對PAH治療的有效藥物，這一時期被稱為PAH的傳統(tǒng)藥物治療時代，主要成就在于肯定了鈣離子拮抗劑(CCB)對部分血管痙攣導(dǎo)致的PAH治療的有效性；1990年后，靜脈應(yīng)用依前列醇(epoprostenol，F(xiàn)lolan)開啟了PAH的靶向藥物治療時代，直到1998年口服波生坦(bosentan)開展臨床試驗(yàn)之前，這段時間稱為依前列醇時代；1998年后，針對三大經(jīng)典途徑，即前列環(huán)素(prostacyclin，PGI2)通路、內(nèi)皮素(endothelin，ET)受體通路和一氧化氮(nitricoxide，NO)通路的靶向藥物陸續(xù)進(jìn)入臨床，標(biāo)志著新藥治療時代的到來。這些藥物雖不能根治PAH，但可使PAH患者的1年、3年和5年生存率分別從77％、41％和27％升高至85％、68％ 和57％

2010年之后，美國FDA批準(zhǔn)的PAH治療藥物

近年來，獲美國FDA批準(zhǔn)用于治療PAH的藥物主要有3個，即2015年批準(zhǔn)的賽樂西帕(Selexipag)以及2013年批準(zhǔn)的利奧西呱(Riociguat)和馬西替坦(Macitentan)。

Selexipag(商品名Uptravi)，是日本新藥株式會社(Nippon Shinyaku)研發(fā)的前列環(huán)素受體(IP受體)口服長效激動劑，經(jīng)GRIPHON試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，Selexipag能有效減少因死亡或與PAH相關(guān)并發(fā)癥的復(fù)合終點(diǎn)，并且在PAH患者中耐受性良好，已作為PAH治療藥物獲得歐洲EMA罕見病藥物(orphan drugs)認(rèn)定。2008年4月，瑞士Actelion Pharmaceuticals公司與日本新藥株式會社簽訂特許協(xié)議，負(fù)責(zé)此藥在日本以外的全球范圍開發(fā)、推廣及上市。2015年12月21日，美國FDA經(jīng)標(biāo)準(zhǔn)審評程序批準(zhǔn)Selexipag上市，用于治

Riociguat(商品名Adempas)，由拜耳公司開發(fā)研制，作用靶點(diǎn)為sGC。2013年10月獲美國FDA批準(zhǔn)，是第一個也是唯一一個獲得批準(zhǔn)的用于持續(xù)性/復(fù)發(fā)性或慢性不能手術(shù)治療的CTEPH。同年9月，F(xiàn)DA指定Riociguat為治療PAH和CTEPH的孤兒藥。2014年1月Riociguat獲得日本批準(zhǔn)，用于治療CTEPH。3月，獲歐洲EMA批準(zhǔn)，用于治療PAH。2014年3月，我國食品藥品監(jiān)督管理總局(CFDA)受理了Riociguat片劑的進(jìn)口申請。

Macitentan(商品名Opsumit)，由日本新藥和愛可泰隆共同研制，是一種口服的ETA/ETB雙重拮抗劑。2013年10月18日獲FDA批準(zhǔn)，用于PAH的治療，與已經(jīng)上市的波生坦相比，Macitentan有更好的組織分布，與ETR親和性更高，且藥物相互作用少，藥物耐受性和安全性都令人滿意，不過，與該類藥物中的其它藥物一樣，也帶有一項(xiàng)黑框警告，提示患者與衛(wèi)生保健專業(yè)人員不應(yīng)將這款藥物用于孕婦，因?yàn)檫@款藥物能傷害發(fā)育中的胎兒。

“肺動脈高壓”~ 在研發(fā)

國內(nèi)批準(zhǔn)的“肺動脈高壓”治療藥物

目前，我國CFDA共批準(zhǔn)上市5種治療PAH的藥物，這5種藥物分別是拜耳公司進(jìn)口的伊洛前列素吸入溶液、聯(lián)合治療公司進(jìn)口的曲前列尼爾注射液、奇諾英藥物與化學(xué)制品有限公司進(jìn)口/北京泰德制藥有限公司國產(chǎn)的貝前列素鈉片、愛可泰隆進(jìn)口的波生坦片和葛蘭素史克進(jìn)口的安立生坦片，而列入ESC治療指南的依前列醇鈉注射液，目前在我國尚未得到批準(zhǔn)(直接是“不批準(zhǔn)”)。