結冷膠在藥劑學中的應用？

簡介：

結冷膠， 也稱為S-60多糖，是美國Kelco公司繼黃原膠之后開發的第二代微生物多糖產品。1982年實驗室規模發酵制備成功后利用伊樂藻假單胞菌進行工業化生產。安全無毒、用量少、穩定性好、凝膠透明度高、可生物降解。1992年，美國、澳大利亞、加拿大等國批準在食品工業中用作增稠劑、膠凝劑、穩定劑和成膜劑等，我國也于1996年批準其作為食品添加劑。此外，它還是一種具有潛力的新型藥物載體，在藥劑學中的研究與應用也日益廣泛。

結構：

主鏈是由線形四糖重復單元(D-葡萄糖、D-葡萄糖醛酸、D-葡萄糖及L-鼠李糖)通過糖苷鍵連接組成，相對分子質量約500k。每個重復單元平均有一個酰基連接在葡萄糖分子上，因為酰基(乙酰基和甘油酰基)的存在，使形成的凝膠柔軟、富有彈性、黏著力強。

應用：

眼用制劑

結冷膠是眼用制劑的一種新型高分子輔料，制得的凝膠劑能以溶液狀態給藥，遇到淚液中的陽離子可迅速形成凝膠(即原位凝膠)，延長藥物在角膜的滯留時間，從而提高生物利用度，對眼無刺激性。淚液中含量最多的鈉離子是引發凝膠形成的主要離子。兔眼部消除動力學研究表明，該膜劑與二者簡單混合制得的混懸劑相比，淚液中藥物的AUC提高了4倍。

鼻用制劑

鼻黏液中也含有足夠的陽離子，可使發生相轉變形成凝膠，延長所載藥物在鼻腔內的滯留

時間，從而促進吸收。結果表明，溶液的黏度低，易于給藥，與大鼠鼻黏膜接觸后立即形成凝膠，可在鼻腔內滯留4h以上。與甘露醇溶液相比，溶液能促進FD3經鼻黏膜上皮組織的吸收與轉運，但不改變其在上皮組織中的分配，也未觀察到不良反應。此外，鼻用制劑的輔料一般不宜有強烈的氣味，而1溶液無色無味，適合用作鼻用制劑的載體。

緩釋微粒劑

采用熱擠壓法(hot extrusion process)制備了表面多孔的磺胺甲二唑粒子。犬體內藥動學研究表明，制品與普通膠囊相比，口服后緩釋效果較好，但相對生物利用度略低。

還可用作蛋白類藥物微粒劑的載體材料。Mukai-Correa等20采用離子凝膠法制備了載酪蛋白的凝膠微粒，凝膠基質包括海藻酸鹽、酰胺化LM果膠、及三者的混合物。制備時再加入氫化植物脂肪，并考察了各制品的包封率和體外釋放情況。

結語

結冷膠是一種優良的離子敏感型高分子材料，可用于制備各類具有生物黏附性的原位凝膠劑，以延長藥物在作用部位的滯留時間，提高生物利用度或達到局部治療的目的，并可用作緩控釋制劑的載體，實現恒速或定位釋藥。還能用作軟、硬膠囊的囊材，片劑的包衣材料、崩解劑與粘合劑，及栓劑的基質，通過結構修飾、改性或與其它輔料配伍使用有望獲得更多的功能特性。可以預見，隨著研究與開發的不斷深入，在藥劑學領域將具有更為廣闊的應用前景。

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